舒尼替尼于2006年1月26日获FDA批准上市，用于治疗：
1.伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤患者。
2.不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤成年患者。
3.晚期肾癌。
舒尼替尼是小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长和转移的多重作用，该药曾超说明书用药，用于治疗骨髓移植后复发且FLT3高表达的白血病。
舒尼替尼是一种新型小分子多靶点的靶向药物。用于胃肠道基质瘤的二线治疗和转移性肾细胞癌的一线治疗。索坦舒尼替尼能选择性地靶向多个靶点，有着同时抑制肿瘤新生血管的生成和阻止肿瘤细胞生长的双重作用，肿瘤细胞接收不到生长信号，又缺少营养和血液的补给，自然就将病情控制住了。索坦舒尼替尼相比于干扰素，索坦舒尼替尼无疾病进展生存期(PFS)是11个月，比干扰素的5.1个月，提升5.9个月，客观缓解率也从12%提升至47%，服用索坦舒尼替尼的晚期肾癌患者生存期也从14个月延长到超过28个月，效果显著，并且患者生活质量有明显改善。
舒尼替尼 索坦 Sunitinib（Sutent） (SU11248)【商用名】索坦 【通用名】苹果酸舒尼替尼胶囊 【英文名】Sunitinib Malate Capsules 【汉语拼音】PingGuoSuanShuNiTiNiJiaoNang 【分子式】C22H27FN4O2C4H6O5 【分子量】532.6 【主要成分】苹果酸舒尼替尼。 【性状】胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。 【适应症】 1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。 2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。 3.晚期胰腺等内分泌肿瘤的治疗。 【用法用量】
最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻 常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎口腔炎、消化不良；高血 压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。 潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。 代谢/营养：厌食、无力 胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良 心血管：高血压 皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色 神经系统：味觉改变 实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降
若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。 无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。 本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。 使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。 育龄妇女接受本品治疗时应避孕。 哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。 未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 【批准文号】
Ⅲ期临床试验证实，舒尼替尼能够大大延长已对伊马替尼治疗耐药或不能耐受的胃肠道基质肿瘤患者的肿瘤进展时间（分别为6.3个月对安慰剂组的1.5个月），并显著性降低他们50%的死亡风险。舒尼替尼也已在用于治疗转移性乳腺癌和神经内分泌肿瘤等的Ⅱ期临床试验中显现出令人鼓舞的结果。舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤药物用于治疗许多其他类型实体瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌等的大量研究。 |
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概述
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