西罗莫司于2007年5月30日获FDA批准上市，用于治疗晚期肾，对于治疗套细胞淋巴瘤目前已进入临床4期。

西罗莫司是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂，mTOR为PI3K/AKT通路的下游蛋白，在多种肿瘤细胞中该通路异常激活，它能通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶（S6K1）的活性控制肿瘤细胞生长。此外，西罗莫司还自身具有活性，在体内也可以被转化为雷帕霉素进而抑制mTOR。