Pictilisib (GDC0941)

英文名称:

Pictilisib

适应症:

乳腺癌 食管癌

药物类型:

靶点:

PIK3CA PIK3CD 

研发公司:

基因泰克

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是否进医保:

概述

该化合物由Piramed (2008年被罗氏收购)研发,2005年授权给基因泰克。GDC-0941 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为3nM;对p110β和p110γ具有适度的选择性。动物实验结果表明,Pictilisib能够在150mg/kg的口服剂量下,对动物体内神经胶质瘤以及卵巢瘤生长分别有98%和80%的抑制作用。一期临床研究表明,Pictilisib能够安全地使用,因其具有与剂量成正比的药代动力学特性,在靶药物动力学活性不小于100mg的剂量以及具有抗肿瘤活性。Pictilisib曾处于临床二期,用于治疗乳腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)。但该项研究已被终止。

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