Kadcyla最早于2013年2月22日获美国FDA批准上市，当时获批适应症为：单药用于经曲妥珠单抗和紫杉醇药物分别或联合既往治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。
　
2020年1月22日，罗氏制药中国宣布，国家药品监督管理总局正式批准创新靶向药物赫赛莱(英文商品名： Kadcyla，通用名：恩美曲妥珠单抗)，单药适用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

作为全球首个获批的单药治疗实体瘤的抗体药物偶联物(ADC，Antibody-Drug Conjugates)，同时也是中国第一个HER2靶向ADC产品，此次赫赛莱的获批，丰富了我国HER2阳性乳腺癌患者在新辅助治疗手术后仍有残存病灶强化辅助治疗的选择，让这部分高危复发风险的患者离治愈更近一步。
 

2023年1月19日获悉，乳腺癌抗HER2生物制剂赫赛莱®(通用名：恩美曲妥珠单抗)正式进入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2022年版)》，大幅提升患者支付能力，将让更多中国HER2阳性乳腺癌患者获益，也让中国乳腺癌治疗真正进入抗体偶联药物(ADC)时代。