(PF-06804103)

英文名称：

PF-06804103

适应症：

乳腺癌

药物类型：

ADC

靶点：

HER2　

研发公司：

辉瑞

批准文号：

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是否进医保：

否

概述

PF-06804103 是由辉瑞开发的一款HER2 ADC产品，包含以下新颖的设计元素：
1. 具有优化药效学特性的新型奥利他汀有效载荷
2. 可切割接头，用于优化有效载荷释放和增强抗肿瘤功效
3. 工程半胱氨酸位点特异性偶联方法，克服了传统偶联物的传统安全责任，并生成 DAR 为 4 的均质药物产品（图9）。

PF-06804103 显示对低 HER2 表达的乳腺癌、胃肿瘤和肺肿瘤模型的疗效增强，克服体外和体内获得性 T-DM1 耐药性以及通过增强 ADC 稳定性、药代动力学参数和降低脱靶毒性来提高安全性（图9）。

图9. PF-06804103的结构与活性

靶向药

(PF-06804103)

概述

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