阿昔替尼于2012年1月27日获FDA批准上市，与2015年4月29日获CFDA批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期RCC的成人患者；联合帕博利珠单抗适用于晚期肾透明细胞癌的一线治疗。

阿昔替尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，这些受体与肿瘤血管生成相关，阻断VEGFR受体通路可以抑制血管生成，从而抑制肿瘤细胞增殖。