博舒替尼于2012年9月4日获FDA批准上市，用于对既往治疗（如伊马替尼）耐药的费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。

2017年12月19日，辉瑞正式对外宣布，其旗下抗癌药bosutinib（博舒替尼）获美国FDA批准，扩大适应症，用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病（Ph + CML）的成人患者。

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物，博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI，普纳替尼为第三代TKI，这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶的活性。