依西美坦于1999年10月21日获FDA批准上市，用于前期已接受2至3年他莫昔芬治疗，后期转向依西美坦以完成连续5年辅助激素治疗的绝经后女性雌激素受体阳性的早期乳腺癌，以及他莫昔芬治疗后病情发生进展的绝经后女性晚期乳腺癌。该药2013年销售额为1.9亿美元。
依西美坦为不可逆芳香酶抑制剂，乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后雌激素主要由芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素转化而来，因此该药通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成，治疗绝经后激素依赖性乳腺癌。