托西莫单抗 百克沙 Tositumomab（Bexxar）

【通用名称】托西莫单抗（Tositumomab）
【药品名称】百克沙
【英文名称】Bexxar
【靶点】CD20

【主要成分】
托西莫单抗注射剂：225mg；35mg，蛋白浓度为14mg/ml。131I-托西莫单抗注射剂：20ml，含131I 0.61mCi，蛋白浓度0.1mg/ml。

【药品性状】
注射剂

【用法用量】
在放射和治疗剂量前，先给予醋酸酚650mg和苯海拉明50mg．碘化钾饱和液2~3滴，口服每日3次，放射剂量前24小时开始服用，治疗剂量结束后再服用14天．以防止甲状腺摄取131I。1.放射测定剂量：先给予未标记的Tositumomab,450mg静滴1小时，继以131I-Tositumomab5mCi(35mg)静滴20分钟。以监测病人对131I-Tositumomab的最适剂量，然后给予治疗剂量65-75cGy，7－15天。2.治疗剂量：先给予未标记的Tositumomab450mg,静滴1小时，然后给予病人最适剂量的131I-Tositumomab35mg(平均90 mCi,范围为50-200 mCi)。

【适应症】
化疗无效，CD20阳性，分化低的非霍奇金淋巴瘤。

【注意事项】
1.本品对生存率的作用尚未可知。2.本品不能用作CD20抗原阳性NHL患者的初始疗法。3.本品只能使用一个疗程。多个疗程或者与其他放疗或化疗联用的安全性还未评估。4.托西莫单抗注射剂2～8℃保存。溶解后2～8℃可保存24h，室温可保存8h。131I-托西莫单抗注射剂2～8℃保存。溶解后2～8℃或室温可保存8h。

【不良反应】
可致大多数患者血细胞(血小板、白细胞以及红细胞)计数严重下降。约一半的患者发生感染，1/8的患者出血，近1/4的患者需要支持性医护。其他与输液有关的较轻的不良反应包括发热、寒战、出汗、恶心、低血压、呼吸短促和呼吸困难。在给予本品后，可能会增加患甲状腺功能低下的风险。

【禁忌】
本品禁用于孕妇或对该疗法中任一成分过敏的患者

【药理毒性】
托西莫单抗是一种在正常及恶性B淋巴细胞表面发现的鼠抗CD20抗原IgG2aλ单克隆抗体，能与CD20抗原特异结合(人B淋巴细胞耐受分化抗原，Bp35或B1)。该抗原前B淋巴细胞表达的跨膜磷蛋白，在发育成熟的B淋巴细胞中浓度高，该抗原也在90%以上的非霍奇金淋巴瘤(NHL)上表达。抗原决定簇的识别在CD20抗原细胞外，CD20不随抗体结合而从细胞表面脱落，也不嵌入细胞。作用机制可能包括：诱导细胞凋亡，补体依赖细胞毒性(CDC)，抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用(ADCC)。另外，细胞凋亡也与同位素的放射有关。本品能够促进机体免疫系统攻击癌细胞并将一定剂量的放射引向肿瘤部位。

【药物过量】
尚不明确。

【孕妇及哺乳用药】
禁止使用。

【贮藏】
避光2℃-8℃，避免剧烈摇晃。