史上最全癌症靶向药（2017版）
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在过去的1年，FDA陆续批准了9个癌症靶向新药。此外还有多个抗癌药物新增了适应症。然而，在这些癌症靶向药物中，仅有29%在中国上市！
令人欣慰的是，有些患者已经到美国就诊并使用到一些新药，为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是，今年国内也新批准了一些新药，例如用于治疗肺癌的阿法替尼（Afatinib）和奥希替尼（Osimertinib），并且有很多新药的临床试验正在国内开展，例如免疫疗法药物PD-1/L1抑制剂Nivolumab、Pembrolizumab和Atezolizumab等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点，我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称，文中提供的中文名为音译，仅供参考。
肺癌靶向药
乳腺癌靶向药
结直肠癌靶向药
白血病靶向药
淋巴瘤靶向药
甲状腺癌靶向药
黑色素瘤靶向药
肾癌靶向药
肾癌靶向药
膀胱癌（尿路上皮癌）靶向药
胃肠道间质瘤靶向药
肝癌靶向药
在过去的1年，FDA陆续批准了9个癌症靶向新药。此外还有多个抗癌药物新增了适应症。然而，在这些癌症靶向药物中，仅有29%在中国上市！
令人欣慰的是，有些患者已经到美国就诊并使用到一些新药，为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是，今年国内也新批准了一些新药，例如用于治疗肺癌的阿法替尼（Afatinib）和奥希替尼（Osimertinib），并且有很多新药的临床试验正在国内开展，例如免疫疗法药物PD-1/L1抑制剂Nivolumab、Pembrolizumab和Atezolizumab等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点，我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称，文中提供的中文名为音译，仅供参考。
肺癌靶向药
|
疾病 |
靶点 |
靶向药 |
中国 是否 上市 |
|
|
EGFR (HER1/ERBB1) |
Gefitinib（吉非替尼） |
✔ |
||
|
Erlotinib（厄洛替尼） |
✔ | |||
|
Osimertinib（奥希替尼AZD9291） |
✔ |
|||
|
Necitumumab（耐昔妥珠单抗） |
✘ |
|||
|
Afatinib （阿法替尼） |
✔ |
|||
|
HER2 |
||||
|
ALK |
Ceritinib（赛立替尼） |
✘ |
||
|
Alectinib（艾乐替尼） |
✘ |
|||
|
Brigatinib (布加替尼) |
✘ |
|||
|
Crizotinib（克唑替尼） |
✔ |
|||
|
MET |
||||
|
ROS1 |
||||
|
BRAF |
Dabrafenib (达拉非尼) |
✘ |
||
|
MEK |
Trametinib (曲美替尼) |
✘ |
||
|
PD-1 |
Nivolumab（纳武单抗） |
✘ |
||
|
Pembrolizumab（派姆单抗） |
✘ |
|||
|
PD-L1 |
Atezolizumab（阿特珠单抗） |
✘ |
||
|
VEGFR2 |
Ramucirumab（雷莫芦单抗） |
✘ |
||
|
VEGF |
Bevacizumab（贝伐珠单抗） |
✔ |
乳腺癌靶向药
|
疾病 |
靶点 |
靶向药 |
中国 是否 上市 |
|
|
CDK4，CDK6 |
Palbociclib（帕博西尼） |
✘ |
||
|
Ribociclib（瑞博西尼） |
✘ |
|||
|
HER2 (ERBB2/neu) |
Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1) |
✘ |
||
|
Pertuzumab（帕妥珠单抗） |
✘ |
|||
|
Trastuzumab（曲妥珠单抗） |
✔ |
|||
|
Neratinib（来那替尼） |
✘ |
|||
|
Lapatinib（拉帕替尼） |
✔ |
|||
|
EGFR (HER1/ERBB1) |
||||
|
mTOR |
Everolimus（依维莫司） |
✔ |
结直肠癌靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 结直肠癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Cetuximab（西妥昔单抗） | ✔ |
| Panitumumab（帕尼单抗） | ✘ |
||
| KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib（瑞戈非尼） | ✔ | |
| VEGFA/B | Ziv-aflibercept（阿柏西普） | ✘ | |
| PIGF | |||
| VEGFR2 | Ramucirumab（雷莫芦单抗） | ✘ | |
| VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | ✔ |
白血病靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
|
| 白血病 | KIT | Imatinib（伊马替尼） | ✔ | |
| PDGFR | ||||
| ABL | ||||
| Nilotinib（尼洛替尼） | ✔ | |||
| Dasatinib（达沙替尼） | ✔ | |||
| Bosutinib（博舒替尼） | ✘ | |||
| Ponatinib（普纳替尼） | ✘ | |||
| FGFR1-3 | ||||
| VEGFR2 | ||||
| FLT3 | ||||
| Midostaurin | ✘ | |||
| BTK | Ibrutinib（依鲁替尼） | ✘ | ||
| CD20 | Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗） | ✘ | ||
| Ofatumumab（奥法木单抗） | ✘ | |||
| Rituximab（利妥昔单抗） | ✔ | |||
| CD52 | Alemtuzumab（阿仑单抗） | ✘ | ||
| PI3Kδ | Idelalisib | ✘ | ||
| CD19 | Blinatumomab | ✘ | ||
| CD3 | ||||
| BCL2 | Venetoclax | ✘ |
淋巴瘤靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 淋巴瘤 | BTK | Ibrutinib（依鲁替尼） | ✘ |
| CD20 | Ibritumomab tiuxetan（替伊莫单抗） | ✘ | |
| Rituximab（利妥昔单抗） | ✔ | ||
| Tositumomab（托西莫单抗） | ✘ | ||
| Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗） |
✘ | ||
| CD30 | Brentuximab vedotin（本妥昔单抗） | ✘ | |
| HDAC | Romidepsin（罗米地辛） | ✘ | |
| Vorinostat（伏立诺他） | ✘ | ||
| Belinostat | ✘ | ||
| PI3Kδ | Idelalisib | ✘ | |
| PD-1 | Nivolumab（纳武单抗） | ✘ | |
| Pembrolizumab（派姆单抗） | ✘ | ||
| Proteasome | Bortezomib（硼替佐米） | ✔
|
甲状腺癌靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 甲状腺癌 | EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2 | Vandetanib（凡德他尼） | ✘ |
| FLT3，KIT，MET， RET，VEGFR2 |
Cabozantinib（卡博替尼） | ✘ | |
| VEGFR2 | Lenvatinib（乐伐替尼） | ✘ | |
| KIT，VEGFR，PDGFR，RAF | Sorafenib（索拉非尼） | ✔
|
黑色素瘤靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 黑色素瘤 | PD-1 | Nivolumab（纳武单抗） | ✘ |
| Pembrolizumab（派姆单抗） | ✘ | ||
| CTLA-4 | Ipilimumab（易普利姆玛） | ✘ | |
| BRAF | Vemurafenib（维莫非尼） | ✔ | |
| Dabrafenib（达拉菲尼） | ✘ | ||
| MEK | Trametinib（曲美替尼） | ✘ | |
| Cobimetinib（卡比替尼） | ✘ | ||
| Aldesleukin（重组人白介素-2） | ✔
|
肾癌靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 肾癌 | PD-1 | Nivolumab（纳武单抗） | ✘ |
| VEGFR2 | Lenvatinib（乐伐替尼） | ✘ | |
| Aldesleukin（重组人白介素-2） | ✔ | ||
| VEGFR, PDGFR, KIT | Pazopanib（培唑帕尼） | ✔ | |
| KIT, PDGFR, RAF, VEGFR | Sorafenib（索拉非尼） | ✔ | |
| PDGFRα/β，VEGFR1/2/3， KIT，FLT3，RET |
Sunitinib （舒尼替尼） | ✔ | |
| VEGF ligand | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | ✔ | |
| KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3 | Axitinib（阿昔替尼） | ✔ | |
| mTOR | Everolimus（依维莫司） | ✔ | |
| Temsirolimus（替西罗莫司） | ✘ | ||
| FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2， VEGFR2 | Cabozantinib（卡博替尼） | ✘
|
膀胱癌（尿路上皮癌）靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 尿路上皮癌 | PD-L1 | Atezolizumab（阿特珠单抗） | ✘ |
| Durvalumab | ✘ | ||
| Avelumab | ✘ | ||
| PD-1 | Pembrolizumab（派姆单抗） | ✘ | |
| Nivolumab（纳武单抗） | ✘
|
胃肠道间质瘤靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 胃肠道间质瘤 | KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 |
Regorafenib（瑞戈非尼） | ✔ |
| ABL, PDGFR, KIT | Imatinib（伊马替尼） | ✔ | |
| PDGFRα/β, VEGFR1/2/3 KIT, FLT3, RET |
Sunitinib（舒尼替尼） | ✔
|
肝癌靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 肝癌 | VEGFR, PDGFR, KIT, RAF | Sorafenib（索拉非尼） | ✔ |
| KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib（瑞戈非尼） | ✘*
|
* Regorafenib（瑞戈非尼），消息显示结直肠癌、胃肠道间质瘤两个适应症在中国获批，肝癌还没批。
胃癌或食管胃结合部癌靶向药
多发性骨髓瘤靶向药
妇科癌症靶向药
软组织肉瘤靶向药
胃癌或食管胃结合部癌靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 胃癌或食管胃结合部癌 | VEGFR2 | Ramucirumab（雷莫芦单抗） | ✘ |
| HER2 | Trastuzumab（曲妥珠单抗） | ✔
|
多发性骨髓瘤靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 多发性骨髓瘤 | HDAC | Panobinostat（帕比司他） | ✘ |
| Proteasome | Carfilzomib（卡非佐米） | ✘ | |
| Bortezomib（硼替佐米） | ✔ | ||
| Ixazomib | ✘ | ||
| CD38 | Daratumumab（达雷木单抗） | ✘ | |
| SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC) | Elotuzumab（埃罗妥珠单抗） | ✘
|
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 胰腺癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Erlotinib（厄洛替尼） | ✔ |
| mTOR | Everolimus（依维莫司） | ✔ | |
| PDGFRα/β, VEGFR1/2/3， KIT，FLT3，RET |
Sunitinib（舒尼替尼） | ✔
|
妇科癌症靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
|
| 卵巢癌 | PARP | Olaparib（奥拉帕尼） | ✘ | |
| Niraparib | ✘ | |||
| Rucaparib | ✘ | |||
| VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | ✔ | ||
| 宫颈癌 | ||||
| 输卵管癌 | ||||
| PARP | Niraparib | ✘ |
软组织肉瘤靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
| 软组织肉瘤 | VEGFR | Pazopanib（培唑帕尼） | ✘* |
| PDGFR | |||
| KIT | |||
| PDGFRα | Olaratumab | ✘
|
* Pazopanib（培唑帕尼），消息显示肾癌适应症在中国获批，肉瘤还没批。
其他癌症靶向药
参考资料：
https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/
转自：http://mp.weixin.qq.com/s/W8YebyE5hC0i5Kw-zP5arA
其他癌症靶向药
| 疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
|
| 前列腺癌 | Sipueucel-T（前列腺癌治疗疫苗） | ✘ | ||
| 骨巨细胞瘤 | RANKL | Denosumab（狄诺塞麦） | ✘ | |
| 基底细胞癌 | PTCH | Vismodegib（维莫德吉） | ✘ | |
| Smoothened | ||||
| Sonidegib（索尼德吉） | ✘ | |||
| 头颈癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Cetuximab（西妥昔单抗） | ✔ | |
| PD-1 | Nivolumab（纳武单抗） | ✘ | ||
| Pembrolizumab（派姆单抗） | ✘ | |||
| 高危神经母细胞瘤 | GD-2 | Dinutuximab | ✘ | |
| 腹膜癌 | PARP | Niraparib | ✘ | |
| VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | ✔ | ||
| 胶质母细胞瘤 | ||||
| 皮肤纤维肉瘤 | KIT | Imatinib（伊马替尼） | ✔ | |
| PDGFR | ||||
| ABL | ||||
| 默克尔细胞癌 | PD-L1 | Avelumab | ✘ |
参考资料：
https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/
转自：http://mp.weixin.qq.com/s/W8YebyE5hC0i5Kw-zP5arA