10月25日，辰欣药业股份有限公司（简称“辰欣药业”）宣布，收到国家食品药品监督管理总局核准签发的《药物临床试验批件》（批件号：2017L04813、2017L04814、2017L04815）。

 

药品名称：WXFL10030390片

临床试验批件号：2017L04813（片剂）、2017L04814（片剂）、2017L04815（原料药）

剂型：片剂

规格：0.1mg、0.5mg

申请事项：国产药品注册

注册分类：化学药品第1类

申请人：辰欣药业股份有限公司

审批结论：根据《中华人民共和国药品管理法》及有关规定，经审查，本药品符合药品注册的有关要求，批准本药品进行临床试验。

据悉，WXFL10030390片属化学药品第1类新药，为独家化药品种。该药品为普通口服片剂，除主药外，含有微晶纤维素、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁，辅料易得，制剂制备工艺简单，一般口服固体车间抗肿瘤线均可实现。

WXFL10030390片为mTOR/PI3K双靶点抑制剂，临床拟用于晚期肿瘤患者，如乳腺癌，结肠癌，卵巢癌等的治疗。同时也可用于对依维莫司产生耐药性癌症治疗。

与单一靶点小分子抑制剂相比，作用于mTOR和PI3K的双重抑制剂既能抑制细胞增殖也能促进细胞凋亡，能更加有效的抑制 PI3K信号通路，且具有剂量小、效价高、不易产生耐药性等特点，因此是目前抗癌靶点治疗药物开发的一个热点。

靶向抗肿瘤药是全球最常用的抗肿瘤药。全球前8大抗肿瘤药中有7种为靶向抗癌药，其中3种为大分子靶向抗肿瘤药、4种为小分子靶向抗肿瘤药，2015年合计销售规模分别为210.77亿美元及154.73亿美元，分别占2015年全球抗肿瘤药市场份额约 26.71%及19.61%。

PI3K/mTOR双靶点抑制剂国内外均未有药物上市，进展最快的为辉瑞的PF05212384，目前处于临床2期开发阶段，给药方式为静脉注射。WXFL10030390片与PF05212384相比，体内外活性均有提高，且水溶性更好，生物利用度更高，更适宜开发为口服固体制剂，从而提高患者的用药依从性。

辰欣药业于2016年11月完成本药品的临床前药学研究、药理毒理研究和申报资料的撰写及整理后，于2016 年11月30日到2016年12月1日获得山东省食品药品监督管理局签发的药品注册申请通知书。2017年9月，药品审评中心完成技术审评，公司报送国家食药监总局进行审批。2017年10月23日正式获得临床批件。

根据我国药品注册相关的法律法规要求，辰欣药业在收到上述药物临床试验批件后，将着手启动药物的 I、II、III 期临床试验相关研究工作。

截止目前，该项目累计研发投入约 1975 万元。