Taselisib是一种PI3K抑制剂，设计用于结合PI3Kα的ATP结合口袋来阻止传递下游信号，从而阻止PI3Kα突变细胞系的生长。

Taselisib是罗氏集团及其下属公司Genentech和Chugai研发，目前治疗绝经后妇女雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的三期临床研究均在进行中。GDC-0032是一种有效的PI3K抑制剂，能够抑制PI3Kα，PI3Kβ和PI3Kγ的活性，IC50 值分别为0.29nM，0.91nM，0.97nM。