赫赛汀与HER-2受体有很好的亲和力，并能产生细胞毒作用，从而有效抑制人体内HER-2受体高表达的乳腺癌细胞的生长，对HER-2受体表达正常的细胞却无作用。

在乳腺癌的发生发展中，致癌基因HER2在调控细胞的生长、发育和分化中起重要作用。该基因的异常已经成为评估乳腺癌恶性程度和术后预后风险的重要指标。大约有百分之二十五到三十的乳腺癌患者HER2为阳性。针对HER2基因的靶向治疗药赫赛汀是第一个用于临床的人源化单克隆抗体，其作用机制是与HER2受体结合后特异的抑制肿瘤细胞的生长，阻断肿瘤细胞之间的信号传递。

赫赛汀是专门针对HER2阳性乳腺癌的分子靶向药物，我们知道，肿瘤细胞之间，是通过一系列的信号相连接，他们对肿瘤的生长、死亡、转移起着非常关键的作用。如果在这些信号通路的关键位置上，放置一些障碍，把道路卡死，那么肿瘤细胞得不到指挥部的指令，无法生长。HER-2就是关键位置中最重要的一个。

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