第二代阿法替尼不可或缺的作用?
提到肺癌靶向药,我们都会想到特罗凯、易瑞沙,可是任何药品都不能终身受益,那么出现耐药后怎么办?
在大多数情况下我们会在检测出EGFR基因突变的情况下使用第一代EGFR-TKI,比如易瑞沙、特罗凯等。
之后如果出现耐药,再次基因检测,相当一部分患者出现T790突变,然后直接就上第三代EGFR-TKI了,好像没有二代TKI什么事儿了。
我们不禁会想,是不是第二代的效果不好?既然它存在,还在治疗肺癌的药物中占有一席之地,那么什么情况下能用二代TKI呢?
阿法替尼(BIBW2992、afatinib)的简介
阿法替尼是非小细胞肺癌EGFR和HER2的不可逆抑制剂,属于第二代EGFR-TKI,是一种口服药物。
也就是说,如果是非小细胞肺癌患者出现HER2突变,也可以用阿法替尼。
非小细胞肺癌治疗的概况
由于非小细胞肺癌患者绝大多数发现时已处于中晚期,平均生存期为12.9个月,患者3年及5年生存率分别仅为19%和11% 。
目前对于晚期非小细胞肺癌,以铂类药物为基础的化疗是常规治疗方案,但是大部分化疗方案的有效率仅在20%~30%不等。
近年来,随着EGFR-TKIs是晚期非小细胞肺癌治疗的热点,首先被批准上市的是以吉非替尼、厄洛替尼为代表的一代TKI。
这些药物只抑制EGFR的作用,且与EGFR的结合是可逆的,因此在用药10个月左右后会出现病情恶化。
于是二代TKI药物阿法替尼出现了,它对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制,因此与一代TKI相比,阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。
阿法替尼目前已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者,并在多个国家成为EGFR靶向药物的首选。
阿法替尼在国内获批的适应症
在中国获批了用于既往未接受过EGFR—KI治疗、具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
以及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学非小细胞肺癌患者。
阿法替尼在各个国家获批的适应症