Ceritinib(色瑞替尼)肺癌第二代ALK抑制剂

Ceritinib(色瑞替尼)肺癌第二代ALK抑制剂

肺癌发生的时候,有不同的基因型,我们比较熟悉的是EGFR型,主要用的靶向药是特罗凯和易瑞沙,另外一个比较常见的就是ALK在非小细胞肺癌的突变频率为2-7%,年轻非吸烟的患者较易出现该基因突变。
 

在治疗肺癌ALK基因型的患者中,使用比较多的是Crizotinib(克唑替尼)、Ceritinib(色瑞替尼)、Alectinib(艾乐替尼)、Brigatinib(布加替尼),目前ALK的靶向药物已有三代。
 

ALK突变的第一代靶向药物是克唑替尼,2011年获批上市,现已在中国上市,克唑替尼具有ALK、ROS1和C-MET三个靶点。存在ALK突变的患者使用克唑替尼的中位PFS约为9.7个月。克唑替尼耐药后可以使用第二代ALK抑制剂,主要有Ceritinib(色瑞替尼)、Alectinib(艾乐替尼)、Brigatinib(布加替尼)。
 

ALK的第三代靶向药物是PF-06463922(还没有正式中文名),该药几乎可以抑制导致克唑替尼耐药的所有耐药位点,靶向ALK和ROS1。
 

在入脑能力方面,艾乐替尼的入脑效果较强,研究显示PF-06463922和克唑替尼也具有入脑能力。

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