依西美坦(阿诺新)的最新药理是什么?

依西美坦(阿诺新)的最新药理是什么?

乳腺癌作为一种高发疾病,与患者体内的雌性激素有着千丝万缕的关系,而且乳腺癌内分泌治疗已经成为了乳腺癌的主要方法,而最新依西美坦就是采用这种方法来治疗乳腺癌的。
 

依西美坦最新药理作用:
 

乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
 

依西美坦阿诺新为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,阿诺新结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,阿诺新为芳香酶的伪底物,阿诺新可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称"自毁性抑制"),从而阿诺新明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但阿诺新对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。

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