适应症：既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌的成人患者。
 
推荐剂量：起始口服剂量为 5mg（每日两次）。可与食物同服或在空腹给药，每日两次给药的时间间隔约为 12小时。应用一杯水送服。
 
阿昔替尼的平均绝对生物利用度为 58%。与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致 AUC 下降 10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致 AUC 升高 19%。
 
常见不良反应：腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。
 
代谢和排泄：血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5代谢，少量经 CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以 5mg 放射活性剂量口服给药后， 约 41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。