阿昔替尼是口服高选择性TKI，半衰期短且能在低浓度下发挥作用。2012 年FDA批准用于mRCC二线治疗，2015年获批于国内上市。
 

AXIS研究对比阿昔替尼与索拉非尼用于mRCC患者二线治疗的效果。纳入舒尼替尼、贝伐珠单抗联合干扰素、替西罗莫司等一线治疗失败后的晚期肾癌患者，阿昔替尼ORR(19% vs. 9%)和PFS(6.7 个月 vs. 4.7个月)均优于索拉非尼，但两者中位OS(20.1个月 vs. 19.2个月)差别不明显。
 

亚洲人群中开展的类似研究也显示阿昔替尼的ORR和中位PFS均优于索拉非尼。另一项Ⅲ期临床试验对比阿昔替尼与索拉非尼作为一线用药的疗效，结果显示阿昔替尼组ORR(32% vs. 15%)与中位PFS(10.1 vs. 6.5个月)均优于索拉非尼组。
 

NCCN指南将阿昔替尼作为mRCC患者一线与二线推荐，EAU指南中仅作为二线治疗推荐。