贝利司他Belinostat(Beleodaq)的药理作用机制

 作用机制
 

  贝利司他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化从组蛋白的赖氨酸残基和一些非组蛋白蛋白中除去乙酰基。在体外,贝利司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。与正常细胞相比,Belinostat显示出对肿瘤细胞的优先细胞毒性。Belinostat以纳摩尔浓度(<250 nM)抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性。

 

  适应症和用法
 

  贝利司他是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,适用于治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的患者。基于肿瘤反应和反应持续时间,在加速批准下批准该指示。尚未确定存活率或疾病相关症状的改善。对该指征的持续批准可能取决于验证试验中临床获益的验证和描述。

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