布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)相对于其他药物的副作用可能性较小?
发表在著名学术杂志《NatureCommunications》的文章指出:布加替尼(AP26113)这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。
研究者通过计算机模型分析表明,AP26113这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了AP26113抗击癌细胞的效果,具体表现在布加替尼的有效IC50值下降,EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。
而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明这个药物的副作用可能会小。AP26113和爱必妥等EGFR单抗治疗效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。