卡非佐米(Carfilzomib/Kyprolis)可以继续治疗硼替佐米耐药的多发性骨髓瘤患者
硼替佐米体现了最强的抑制力,在10nM浓度下已经实现了对β5c/i活性的50%抑制,而CFZ需要100nM,而伊沙佐米需要达到1,000 nM。此外对于共抑制达到对MM的细胞毒作用,硼替佐米和卡非佐米均显示出较好的疗效,而与此对比的是伊沙佐米伊沙佐米需要大剂量(10000nm以上)显示出对蛋白酶体蛋白水解的功能较弱的抑制,且不足以转化为细胞毒性。
对蛋白酶体抑制的持续时间方面,三种药物并没有显示出统计学差异。
对于硼替佐米耐药的细胞株,应用β5c/i和β2c/i共抑制药物治疗能够体现出较好的疗效,而使用与硼替佐米相同机制的β5c/i和β1c/i共抑制药物并未在体外试验中展示出较好的疗效,提示我们对于硼替佐米耐药的患者卡非佐米是个不错的选择,而伊沙佐米未必有效。