疾病名称：黑色素瘤
 

　　药品名称：考比替尼（Cotellic）
 

　　不管多么有效果的药物都有可能有副作用，考比替尼的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗，阻止了通路的再激活。今天咱们就来了解一下考比替尼的副作用有哪些？
 

　　考比替尼组最常见的副作用有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。

 

　　考比替尼组最常见的3~4级副作用有：腹泻（6%）、光敏反应（4%）、高血压（4%）、痤疮样皮炎（2%）、发热（2%）、视网膜脱离（2%）、恶心（1%）、呕吐（1%）、口腔炎（1%）、出血（1%）。
 

　　考比替尼是一款口服小分子MEK抑制剂，考比替尼旨在选择性阻断 MEK 的活性，MEK 是细胞内组成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白质中的一种，该信号传导通路有助于调节细胞分裂与生存。在大多数患者中，经由 MEK 的 MAPK 通路再激活，最终可使得 BRAF 抑制剂单一疗法产生耐药性。考比替尼的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗，阻止了通路的再激活。考比替尼可与 MEK 结合，而威罗菲尼可与突变体 BRAF 结合，这样就中断了引起肿瘤增长的正常信号传导。
 

　　考比替尼于2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼（威罗非尼）联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤。
 

　　考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。