克唑替尼/赛可瑞(Crizotinib/Xalkori)的用法用量以及剂量调整
克唑替尼的用法用量是怎样的?什么时候该进行剂量调整?
克唑替尼是第一代ALK抑制剂药物,推荐服用剂量为口服250mg,每天两次。整粒吞服,与食物同服不同服均可。
服药过程中,胶囊整粒吞服,不得嚼碎、溶解、打开胶囊服用;若出现漏服一粒的情况,可立即补服,若距离下一次服药时间少于6小时不得补服;另外若是出现服药后呕吐情况,即在下次服药时正常服用即可。
剂量调整:
根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。若需减少剂量,则降低克唑替尼胶囊至 200 mg口服,每日两次;若需要进一步减少剂量,则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服,每日一次。患者个人不得由于不良反应的发生而私自做出剂量调整,应遵循医嘱。
克唑替尼注意事项
克唑替尼可能会导致视力、头晕和疲劳感发生变化,若在服药过程中出现这些情况,请避免开车,使用机械或任何需要警惕的事情;
克唑替尼可能会导致生育力下降。对于女性,可能会影响怀孕能力;对于男性,可能会影响生孩子的能力。(有生育能力的女性及哺乳期在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后至少45天内使用有效避孕措施,男性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后至少90天内使用避孕套);
避免高脂膳食,因为高脂膳食可使克唑替尼最大血浆浓度降低约14%;
避免食用西柚或饮用西柚汁;
若无法避免合并使用CYP3A强抑制剂(如酮康唑,伊曲康唑),应减少克唑替尼胶囊剂用量(联系医生),应谨慎与中度CYP3A抑制剂合并用药。
克唑替尼临床效果
在治疗ALK阳性NSCLC中,服用克唑替尼的患者无进展生存期(PFS)达10.9个月,接受化疗的患者PFS达7个月;服用克唑替尼74%的患者肿瘤缩小,接受化疗的45%的患者肿瘤缩小。
2018年世界肺癌大会还公布了一项数据,该试验设计是克唑替尼联合化疗治疗ALK突变NSCLC患者,结果显示出中位生存期超过53个月。