来那替尼（Nerlynx）是一种强效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止泛HER家族（HER-1、HER-2和HER-4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。来那替尼在中国获批的适应症为：适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。
 

　　来那替尼最早于2017年7月获得FDA批准 ，是FDA批准的第一个anti-HER2延长辅助疗法。该药于2020年4月28日经特殊审批在中国上市。大约20%-25%的乳腺癌过度表达HER2蛋白。HER2阳性乳腺癌通常比其他类型的乳腺癌更具侵袭性，疾病复发、进展和死亡的风险高。尽管研究表明曲妥珠单抗可以降低术后早期HER2阳性乳腺癌复发的风险，仍有25%的患者在接受曲妥珠单抗治疗后复发。复发转移性HER2阳性乳腺癌患者通常为不可治愈，转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨骼等，脑转移为患者致死主要原因之一。

 

　　在HER2阳性乳腺癌的强化辅助治疗中，来那替尼已被证实具有降低复发风险的疗效。腹泻是来那替尼最常见的不良反应，一旦发生腹泻，应及时积极处理，保证来那替尼的持续治疗。CONTROL等研究表明，洛哌丁胺预防治疗方案，可有效降低来那替尼相关性腹泻的严重程度和持续时间。因此，所有接受来那替尼方案治疗的患者，建议在首个疗程即开始给予洛哌丁胺；腹泻的管理包括洛哌丁胺等药物治疗和其他适宜的非药物干预处理，如调整剂量和饮食管理等；急性或持续性腹泻，应按相关指南进一步治疗。对于来那替尼相关的肝脏毒性，需及时监测肝功能，必要时减量或停药。该药其他安全性问题发病率较低，临床实践中必要时可进行监测和处理。来那替尼引起的腹泻是可预期且可管理的，用药过程中与患者充分的沟通，合理进行安全性预防和管理，有助于来那替尼在临床应用中完成持续治疗和提高疗效，改善患者的工作和生活质量，降低疾病管理带来的成本负担，对HER2阳性乳腺癌患者的临床获益具有重要意义。