奈拉替尼用于已完成标准曲妥珠单抗（赫赛汀，Herceptin）辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。2017年7月，FDA 批准奈拉替尼用于早期 HER2 阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。此次批准是基于一项随机多中心的 ExteNET 试验，奈拉替尼用于早期 HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，奈拉替尼2年的无病生存率为 94.2%，而安慰剂组只有 91.9%，具有统计学上的显著差异。

　　临床Ⅱ期研究显示，奈拉替尼联合卡培他滨对难治性、HER2阳性乳腺癌脑转移有活性。 试验共入组49例患者乳腺癌患者为HER2阳性，且肿瘤已转移到脑部。HER2阳性脑转移的患者口服奈拉替尼240mg,每日一次，联合卡培他滨750mg / m2，每天两次，持续14天，然后停药7天。 结果显示，奈拉替尼联合卡培他滨对HER2阳性乳腺癌脑转移有效，患者的脑转移的客观反应率 ORR为33%。

　　奈拉替尼会导致严重的腹泻，如果导致脱水会危及生命。在使用奈拉替尼的前两个月，可能需要服用止泻类药物(洛哌丁胺)以预防或快速治疗腹泻。为了最好地控制腹泻，可能需要特殊饮食，以帮助控制腹泻。如果有严重的腹泻病或虚弱，头晕或发烧，请致电医生。可能需要在短时间内停止服用奈拉替尼。若患者出现3级肝功能异常应暂停使用奈拉替尼，若出现4级肝功能异常应永久停药。若患者经历严重副作用，包括腹泻或肝损伤(肝毒性)，应停止使用奈拉替尼。