塞尔帕替尼(Selpercatinib、LOXO-292)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，2020年5月，首款RET抑制剂塞尔帕替尼(LOXO-292)上市，此前上市的RET抑制剂，比如凡德他尼、卡博替尼都属于多激酶抑制剂，不仅抑制RET蛋白信号，同时会抑制VEGFR、EGFR等其他蛋白。塞尔帕替尼是FDA批准的首个高选择性RET单激酶抑制剂。

　　塞尔帕替尼(LOXO-292)已被FDA授予孤儿药资格用于治疗RET融合阳性NSCLC、RET融合阳性和RET突变甲状腺癌，包括低分化甲状腺癌、未分化或间变性甲状腺癌、MTC、局部晚期或转移性滤泡或乳头状甲状腺癌。

　　塞尔帕替尼在甲状腺癌中的应用：塞尔帕替尼(LOXO-292)获批治疗年龄≥12岁且患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成年和儿科患者，需要全身治疗并且对放射性碘具有难治性。在先前未接受治疗(初治)和先前已接受过治疗(经治)的RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的ORR分别为59%和56%。