由因塞特(Incyte)公司原研、诺华(NovartisAG)公司开发的卡马替尼( INC280)是一款可供口服的 MET抑制剂,曾获得美国FDA授予的突破性疗法认证、孤儿药、加速审批和优先审评认定,其于2020年5月6日获得美国FDA批准上市,用于治疗携带MET14外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者,商品名为Tabrecta,剂型为包衣型片剂,规格为150 mg和200 mg。

　　MET抑制剂卡马替尼治疗肺癌的效果数据：

　　NCT02414139是一项多中心、非随机﹑非盲、多队列的Ⅱ期临床研究,旨在评估卡马替尼用于晚期NSCLC成年患者的有效性和安全性。给予患者卡马替尼400 mg po bid,直到疾病进展或出现不可忍受的毒性反应为止。结果对于97例MET突变的晚期或转移性 NSCLC患者,无论患者先前是否曾接受过治疗，卡马替尼均能带来显著性疗效,能缓解67.9%的初治患者病情,并且40.6%的曾接受过治疗患者的病情得以缓解,初治患者PFS为9.69个月,曾接受过治疗患者的PFS为5.42个月。

　　卡马替尼疗效持久,初治患者的中位DOR是11.14个月,曾接受过治疗患者的中位 DOR为9.72个月。卡马替尼起效快速,82%的曾接受过治疗患者在治疗前7周产生疗效,68.4%接受卡马替尼初治患者在前7周产生疗效。卡马替尼具有良好的安全性,所有队列(n =334)中最常见的治疗相关不良反应为外周水肿(41.6%)、恶心(33.2%)和呕吐(18.9%)。