卡马替尼(Capmatinib)说明书

　　通用名：Capmatinib

　　商品名：Tabrecta

　　全部名称：卡马替尼，Capmatinib，Tabrecta

　　适应症：

　　用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。

　　用法用量：

　　推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。

　　整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。

　　不良反应：

　　最常见的不良反应(≥20%)为周围水肿，恶心，疲劳，呕吐，呼吸困难和食欲下降。

　　禁忌：

　　无

　　注意事项：

　　间质性肺疾病(ILD)/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用TABRECTA。

　　肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度，停药，减少剂量或永久停用TABRECTA。

　　光敏性风险：可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。

　　胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险，并使用有效的避孕方法。

　　贮藏：

　　用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C(68°F至77°F)，允许偏移在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

　　防潮。

　　首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。

　　作用机制：

　　Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。