他拉唑帕尼Talzenna是第四款上市的PARP抑制剂，辉瑞公司生产研发，于2018年10月由美国FDA批准上市，用于治疗BRCA突变、HER2阴性晚期或转移乳腺癌的患者，成为第二个治疗该类型患者的PARP抑制剂。他拉唑帕尼除了可以和其它PARP抑制剂一样，抑制PARP酶，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外，还可以将PARP酶固定在DNA损伤点，特殊的双重作用机理，使他拉唑帕尼效果更强。
 

　　他拉唑帕尼获批上市临床研究数据

　　这项批准是基于名为EMBRACA的开放标签，3期临床试验的结果。在这项研究中，431名患者以2:1的比例接受他拉唑帕尼或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。试验结果表明，接受他拉唑帕尼治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期（PFS）显著延长，他拉唑帕尼组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月（HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001）。这表示talazoparib将疾病进展风险降低了46%。而且，他拉唑帕尼组的客观缓解率为62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上（p<0.0001）。

　　PARP抑制剂应用前景广阔

　　PARP抑制剂作为新型治疗肿瘤的靶向药物，由于其药效显著，在多种肿瘤尤其是难治性的乳腺癌、卵巢癌等具有出色的表现，明显提高患者的生存质量，具有广阔的应用前景。同时PARP也是热门的靶点，国内外多家药企参与PARP抑制剂的研发，值得欣喜的是，国内已有多款PARP抑制剂进入临床试验阶段。