Gemtuzumab吉妥单抗/吉妥珠单抗(Mylotarg,麦罗塔)的作用机制和用法用量

       白血病新药吉妥珠单抗首款纳入儿童AML适应症的药物,也是唯一一种以CD33为靶点的AML治疗方法。2017年9月3日吉妥珠单抗获得美国食品药品监督管理局的批准,用于治疗新确诊的CD33阳性急性髓性白血病(AML)的成人患者,以及患有复发或难治性CD33阳性AML的成人和2岁及以上儿童。
 

  吉妥珠单抗是一个指向CD33-抗体-药物结合物(ADC)。抗体部分(hP67.6)识别人CD33抗原。小分子,N-乙酰 ɣ calicheamicin,是一个细胞毒剂是通过一个连接物共价地附着至抗体。非临床数据提示gemtuzumab ozogamicin的抗癌活性是由于ADC的结合至CD33-表达肿瘤细胞,接着ADC-CD33复合物的内化,和N-乙酰ɣ calicheamicin dimethyl hydrazide通过连接物的水解裂解的细胞内释放。N-乙酰ɣ calicheamicin dimethyl hydrazide的活化诱发双链DNA断裂,随后诱导细胞周期停止和凋亡细胞死亡。
 

  吉妥珠单抗用法用量是怎样的?新诊断,从头开始AML(组合方案):诱导:3mg/m2(直至一个4.5mg小瓶)在天1,4,和7与柔红霉素和阿糖胞苷联用。巩固:3mg/m2在天1(直至一个4.5 mg小瓶)与柔红霉素和阿糖胞苷组合。
 

  新诊断AML(单药方案):诱导:6mg/m2在天1和3 mg/m2在天8. 继续:对诱导后无疾病进展证据患者,直至8个继续疗程MYLOTARG 2mg/m2在天1每4周。
 

  复发或难治性AML(单药方案): 3mg/m2在天1,4,和7. 预先给药MYLOTARG的一小时前用一种皮质激素,抗组织胺,和对乙酰氨基酚。

相关标签: Gemtuzumab吉妥单抗/吉妥珠单抗(Mylotarg,麦罗塔)单药治疗急性髓性白血病的有效性如何?关于靶向药Apatinib 阿帕替尼/艾坦关心的问题汇总