恩曲替尼的简介说明
 

　　罗氏旗下Ignyta公司在本月宣布了一种新型抗癌药物entrectinib（恩曲替尼）其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良脱靶效应。
 

　　恩曲替尼的临床试验
 

　　肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼entrectinib药物治疗，在这两个研究中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%（12/14例），其中2例患者出现了完全缓解。13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解（85%），其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%（5/5例），包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿，为57%，而entrectinib可以通过血脑屏障。
 

　　恩曲替尼的用法用量
 

　　恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性；治疗剂量为600mg,每日口服1次。