阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与氟维司群Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。
 

　　阿培利司剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起    口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂    量中断，剂量减少或停药。当与氟维司群一起使用时，氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500 mg,此后每月一次。
 

　　这是一项入组了572名患者的国际多中心临床试验，其中的341名患者携带有PIK3CA突变——其中169名患者接受了阿培利司联合氟维司群治疗，172名患者接受的是安慰剂联合氟维司群。独立的疗效评估委员会评估了两组的疗效。结果显示：阿培利司对HR / HER2-晚期或转移性乳腺癌患者治疗及预后有重大的作用，可显著延长乳腺癌患者无进展生存期。安慰剂联合氟维司群组的中位无疾病进展生存时间为3.7个月，而阿培利司联合氟维司群组是11.1个月，正好提高到3倍！
 

　　而在PIK3CA基因野生型的患者中，阿培利司的加入并无生存获益；这也是在意料之中的事，毕竟靶向药就是要有明确的靶点才会有效的嘛。有效率方面，安慰剂联合氟维司群组是16.2%，而阿培利司联合氟维司群组是32.7%，提高一倍。