卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
 

　　卡马替尼副作用
 

　　临床试验中使用卡马替尼常见的1~4级副作用有：外周水肿（52%）、恶心（44%）、疲劳（32%）、呕吐（28%）、呼吸困难（24%）、食欲差（21%）、便秘（18%）、腹泻（18%）、咳嗽（16%）、非心源性胸痛（15%）、背部疼痛（14%）、发热（14%）、体重下降（10%）。
 

　　临床试验中使用卡马替尼常见的3~4级副作用有：外周水肿（9%）、疲劳（8%）、呼吸困难（7%）、恶心（2.7%）、呕吐（2.4%）、非心源性胸痛（2.1%）、背部疼痛（0.9%）、便秘（0.9%）、食欲差（0.9%）、发热（0.6%）、体重下降（0.6%）、咳嗽（0.6%）、腹泻（0.3%）
 

　　卡马替尼注意事项
 

　　间质性肺疾病（ILD）/肺炎：用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部症状（例如呼吸困难，咳嗽，发烧）。若怀疑没有引起ILD /肺炎的其他潜在病因，请立即停止对疑似ILD /肺炎患者的本药治疗，并永久终止治疗。
 

　　肝毒性：在开始使用本药之前，应在治疗的前3个月中每2周监测一次肝功能检查（包括ALT,AST和总胆红素），然后每月一次或按临床指示进行监测，对发展中的患者进行更频繁的检查转氨酶或胆红素。根据不良反应的严重程度，应停用，减少剂量或永久停用本药。
 

　　光敏性的风险：根据动物研究的结果，本药有光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，建议患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施，例如使用防晒霜或穿防护服。建议患者在用本药治疗期间限制直接紫外线照射。
 

　　胚胎-胎儿毒性：根据动物研究的结果及其作用机理，本药对孕妇给药可引起胎儿的伤害。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。劝告有生殖潜力的女性及其伴侣在用本药治疗期间以及最后一次用药后1周内使用有效的避孕方法。