Capmatinib 卡马替尼(Tabrecta)可靶向治疗肺癌MET突变吗?

      肺癌在早期时症状并不典型,所以很容易被人所忽略,但是一旦身上出现这些症状,要引起警惕,很可能是肺癌来了!
 

  1、久咳又无痰

  肺癌早期的一个典型症状,和感冒症状有点相似,但是肺癌所引起的咳嗽是久咳、无痰,且频繁不止的呛咳,短期内无法查出原因也很难治愈,很可能是肺癌引起的;
 

  2、低热

  也是肺癌的一个症状之一,程度轻的患者可能仅出现低热,部分比较严重的患者会出现高热,食用退烧药之后情况会好转,但是很快又会复热;
 

  3、腹部胀痛

  也是肺癌早期的症状之一,一般比较轻微,主要是胸部闷痛、隐痛,疼痛部位不固定,但是会持续出现。
 

  一项多队列、关键性2期临床研究GEOMETRY mono-1,评估了卡马替尼Tabrecta在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用,总共入组364例患者。根据先前的治疗路线和患者MET状态(METex14突变或根据肿瘤组织中基因拷贝数进行MET扩增)将患者分组。患者每日两次服用卡马替尼Tabrecta(400毫克片剂)。研究主要终点是总体反应(OR,包括完全或部分缓解);关键的次要终点是DOR.
 

  这些研究公布的最新数据包括由盲法独立放射学委员会(BIRC)在METex14突变的NSCLC患者(n=97)中证实接受卡马替尼Tabrecta治疗的疗效:(1)在既往未接受过治疗的患者(n=28)中,ORR为68%(95%CI,48-84),DCR为96.4%;(2)在既往接受过一线或二线治疗的患者(n=69)中,ORR为41%(95%CI,29-53);(3)在既往未接受过治疗的患者中(有19例应答者),中位DOR为12.6个月(95%CI,5.6-不可估计);(4)在既往接受过治疗的患者中(有28例应答者),中位DOR为9.7个月(95%CI,5.6-13.0)。
 

  对于既往接受过治疗、MET扩增和基因拷贝数小于10的患者,卡马替尼Tabrecta疗效有限,OR为7%-12%。对于MET扩增和基因拷贝数为10或更高的患者:在既往接受过治疗的患者中,OR为29%(95%CI,19-41);既往未接受过治疗的患者中,OR为40%(95%CI,16-68)。
 

  试验中14例METex14突变患者中有13例在基线检查时有脑转移(3例未接受过治疗,10例曾接受过治疗)。在事后分析中,观察到7例患者有颅内反应,包括4个完全反应。
 

  此外,卡马替尼Tabrecta最常见的治疗相关不良事件(发生率≥20%)是外周水肿(43%)、恶心(34%)、血肌酐升高(18%)和呕吐(19%)。大多数不良事件为1级或2级。
 

  卡马替尼Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Tabrecta抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
 

  卡马替尼Tabrecta是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法,它的上市为METex14突变患者提供了全新的靶向治疗选择,目前在国内香港地区已经可以申请使用这种最新的MET靶向药!

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