阿帕鲁胺属于第二代高选择性雄激素受体（AR）拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是第一代AR拮抗剂的5倍以上。阿帕鲁胺是FDA批准的首个治疗非转移性去势抵抗前列腺癌的药物，也是首个凭借无转移生存期（metastasis-free survival,MFS）的临床终点获批上市的肿瘤新药。所谓无转移生存期，是指从非转移性肿瘤患者从开始治疗到肿瘤细胞转移至身体其他器官或死亡的时间。
 

　　2018年2月14日，强生（Johnson＆Johnson）旗下的杨森（Janssen）公司宣布，美国FDA批准下一代雄激素受体抑制剂阿帕鲁胺（apalutamide），用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者。这些患者虽然在接受激素治疗，但肿瘤仍继续增长。值得一提的是，它是首个经FDA批准的用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的疗法。
 

　　根据美国国家癌症研究所（NCI）的数据，前列腺癌是美国男性中第二大常见癌症，NCI估计2017年约有161360名男性被诊断为前列腺癌，预计有26730人死于该疾病。大约10％至20％的前列腺癌是去势抵抗性的，这些患者中有多达90％的人会发生骨转移，导致疼痛，骨折和脊髓压迫。对发生转移的患者来说，其相对5年生存率为30％。所以延迟NM-CRPC患者的癌症转移至关重要。阿帕鲁胺正是一款适合这类患者的疗法。作为一款雄激素受体抑制剂，它能阻断雄激素的作用，抑制肿瘤生长。
 

　　阿帕鲁胺(Apalutamide) 建议用法用量：

　　每天一次，每次4片共240mg.患者还应接受一种促性腺激素释放激素（GnRH）类似物同时地或应曽有双侧睾丸切除。
 

　　阿帕鲁胺(Apalutamide) 警告及注意事项：

　　(1) 接受阿帕鲁胺的患者分别发生跌倒（16%）和骨折（12%）。评价患者对骨折和跌倒的风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。

　　(2) 接受阿帕鲁胺的患者癫痫发生在0.2%。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止服用阿帕鲁胺。
 

　　阿帕鲁胺(Apalutamide) 常见不良反应：

　　最常见不良反应(≥10%)为疲乏，高血压，皮疹，腹泻，恶心，体重减轻，关节痛，跌倒，热潮红，食欲减低，骨折，和周围水肿。
 

　　阿帕鲁胺(Apalutamide) 药物相互作用：

　　与药物：CYP3A4，CYP2C19，CYP2C9，UGT,P-gp,BCRP,或OATP1B1的敏感底物同时使用可能导致这些药物丧失活性。