塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。试验数据显示，高达50%的RET融合阳性非小细胞肺癌患者可能存在肿瘤脑转移，在存在基线脑转移的患者中，塞尔帕替尼显示出强劲疗效，颅内缓解（CNS-ORR）高达91%（n=10/11）。
 

　　今年5月份，美国FDA批准塞尔帕替尼用于治疗肿瘤在特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、其他类型的甲状腺癌。
 

　　※推荐剂量

　　（1）如果患者的体重＜50kg,每天二次，每次120mg,空腹或随餐口服。（2）如果患者的体重≥50kg,每天二次，每次160mg,空腹或随餐口服。

　　吞下整个胶囊，不可碾碎或咀嚼胶囊。如果漏服，发现时若离下次服药6小时以上，可以按量补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。
 

　　※联用抗酸剂时的注意事项

　　在服用塞尔帕替尼期间尽量避免使用质子泵抑制剂（如奥美拉唑等）、组胺H2受体阻断剂（如法莫替丁等）和中和胃酸药（如碳酸氢钠和铝碳酸镁等），如果不可避免时，应：（1）服用质子泵抑制剂时，塞尔帕替尼随餐口服；（2）在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后服用塞尔帕替尼；（3）在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用塞尔帕替尼。
 

　　※常见不良反应

　　最常见不良反应（≥25%）：AST升高，ALT升高，高血糖，白细胞减少，白蛋白减少，低钙血症，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，高血压，乏力，水肿，血小板减少，总胆固醇升高，皮疹，低钠血症和便秘。有9%的发生患者甲状腺功能减退。

　　33%的患者发生严重不良反应，最常见的严重不良反应为肺炎。3%的患者发生致命不良反应，其中脓毒症3例，心脏骤停3例和急性呼吸衰竭3例。42%的患者因不良反应暂停，31%的患者需要减量，5%的患者永久停药。

　　常见减量原因：ALT/AST升高，高血压，腹泻，发热和QT间期延长。

       常见永久停药原因：ALT升高（0.4%）， 脓毒症（0.3%），AST升高（0.3%），超敏反应（0.3%），乏力（0.3%）和血小板减少症（0.3%）。