Melphalan 马法兰/美法仑(Alkeran)针剂和片剂的药效一样吗?
马法兰(Alkeran)的使用极其广泛,是一种可用于多种肿瘤的抗癌药,尤其是多发性骨髓瘤的首选药物。它有针剂与片剂两种,但这两种规格的药效一样的吗?
马法兰(Alkeran)临床应用
片剂:
(1)对多发性骨髓瘤疗效显著,为其首选药物。
(2)对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真性红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。
(3)动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。
针剂(注射剂):多发性骨髓瘤,卵巢癌,真性红血球过多症,局部恶性黑色素瘤,及软组织肉瘤。
马法兰(Alkeran)不良反应
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,主要表现为白细胞、血小板减少及贫血,白细胞减少可在首次用药后的第2周至第3周出现;有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。
(2)胃肠道反应:大剂量一次用药可出现恶心、呕吐,小剂量持续给药则不明显。
(3)长期持续给药,偶可引起白血病、脱皮、皮炎、口炎及肺纤维化。
马法兰(Alkeran)药理作用:马法兰为左旋体苯丙按酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为细胞周期非特异性药物。
马法兰(Alkeran)体内过程:口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最高逍度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。