司美替尼是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂，在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹，25mg/m2每天二次，最常见的毒副反应为是皮疹(75%)，其次是腹泻（58%)、恶心(44%)、疲劳(39%)和周围水肿(33%）。12%的病人有短暂的和可逆的视力模糊。这些不良反应大多为1级或2级。
 

　　司美替尼硫酸盐分子量555.76克每摩尔，白至黄色单晶粉末，在pH<1.5时易溶，随着pH值的升高其溶解度下降，在pH>3时微溶。每粒10mg司美替尼硫酸盐胶囊等效于12.1mg司美替尼。
 

　　1.5倍最大推荐剂量时，司美替尼对心脏QT间期没有影响。司美替尼的生物利用度为62%，血浆蛋白结合率98.4%，口服后1-1.5小时后达到血药峰值，平均半衰期6.2小时，达到稳定态时，蓄积倍数为1.1。
 

　　健康人服用司美替尼75mg每天一次时，如果与高脂食物同服，血药浓度降低，Cmax和AUC分别降低50%和16%。
 

　　司美替尼主要通过肝CYP3A4代谢，它不是CYP3A4的抑制剂和诱导剂，也不是BCRP和P-gp的底物。如果与中效以上CYP3A4抑制剂合用，将会增加血药浓度，比如联用伊曲康唑时，司美替尼Cmax↑19%，AUC↑49%，联用红霉素时，司美替尼Cmax↑23%，AUC↑41%，联用氟康唑时，司美替尼Cmax↑26%，AUC↑53%；如果与中效以上CYP3A4诱导剂合用，将会降低血药浓度，联用利福平时，司美替尼Cmax↓26%，AUC↓51%，联用依法韦仑时，司美替尼Cmax↓22%，AUC↓38%。