Exelixis公司向外宣布，其合作伙伴武田制药（Takeda）在日本获得了厚生劳动省有关卡博替尼的生产和上市批准，用于全身治疗后进展的无法切除的肝细胞癌（HCC）的治疗。
 

　　卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。
 

　　武田制药的该项上市批准是基于两项先前接受过全身治疗的晚期HCC患者的临床试验结果做出的。CELESTIAL（XL184-309），是一项全球，随机，安慰剂对照，双盲的3期临床试验；美国和欧盟此前曾批准CABOMETYX用于治疗曾接受索拉非尼治疗的HCC患者。此次在日本的获批，CELESTIAL试验结果是关键。针对该用药过程，最常见的不良反应（≥25％）是：腹泻，疲劳，食欲不振，恶心，高血压和呕吐等。
 

　　Exelixis将卡博替尼未来所有适应症在日本的商业化和进一步临床开发的独家权利授予武田制药，而Exelixis拥有卡博替尼在美国的独家开发和商业化权利。在2016年，Exelixis已经将卡博替尼在美国和日本以外地区的商业化和进一步临床开发的独家权利授予了Ipsen。