博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物，博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI，普纳替尼为第三代TKI，这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶的活性。
 

　　博舒替尼于2012年9月4日获FDA批准上市，用于对既往治疗(如伊马替尼)耐药的费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)的治疗。
 

　　2017年12月19日，辉瑞正式对外宣布，其旗下抗癌药博舒替尼获美国FDA批准，扩大适应症，用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病(Ph + CML)的成人患者。
 

　　博舒替尼作为二代药物，首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中，研究结果显示：博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者，24周的细胞遗传学疗效率(MCyR)是40.1%，对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。在二线地位上拥有绝对实力。