Nilotinib 尼洛替尼/尼罗替尼(Tasigna,达希纳)的作用是什么?

       尼洛替尼(达希纳)和格列卫一样,同属激酶抑制类抗癌药,且是同一个厂家生产的——诺华。2008年12月,尼洛替尼率先在美国获批用于预防胃肠道癌的复发和治疗,之后尼洛替尼的适应症又扩大到了慢性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病骨髓增生异常/骨髓增生性疾病、肥大细胞增多症、隆突性皮肤纤维肉瘤胃肠道间质瘤
 

  由于尼洛替尼可以使患者长期生存,使一些绝症变得没有过去那么可怕,患者将它奉为“神药”,电影《我不是药神》展示的就是患者求药若渴的情节,人们对它耳熟能详。尼洛替尼于2007年10月获准,现在它被用于治疗慢性期和加速期费城染色体阳性CML治疗。在这一治疗领域,它比格列卫更具优势,权且也将它视为“神药”,似乎也不为过。
 

  与格列卫相比,尼洛替尼对ABL激酶的结合亲和力和选择性更高。在对格列卫有耐药或不耐受的患者中,有51%达到了重大的细胞遗传学应答。从而它为相当数量对现有疗法耐药或耐受性差的慢性粒细胞白血病患者带来生的希望。尼洛替尼被批准用于一线和后一线CML,包括小儿患者,在同一项临床试验中与格列卫相比,在4年时总生存期差异达到显著水平(96.7%对93.3%);在第5年比率为93.7对91.7%。

 

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