瑞博西林是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制药，这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合，形成活性复合物后，对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。瑞博西林将细胞周期阻滞于G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
 

　　在体外，瑞博西林在乳癌细胞系中，能降低 pRb磷酸化使细胞周期停滞在G1期，并减缓乳癌细胞系的细胞增殖，在体内，大鼠人肿瘤细胞异种移植模型，单次给予瑞博西林，能使肿瘤体积减少，此效应与抑制 pRb 磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中，瑞博西林与抗雌激素药来曲唑联用，与各药单用比较，对肿瘤生长的抑制作用增加。
 

　　瑞博西林对于晚期HER2阳性乳腺癌可显著延长患者总生存期：MONALEESA-7研究为一项Ⅲ期临床试验，招募了660例绝经前/未绝经期的女性乳腺癌患者。患者分为两组，分别接受瑞博西林+阿那曲唑/来曲唑/他莫昔芬+戈舍瑞林联合治疗和安慰剂+阿那曲唑/来曲唑/他莫昔芬+戈舍瑞林治疗。
 

　　结果表明，联合瑞博西林可使患者的无进展生存期达到27.5个月(对照组为13.8个月)。总生存期也明显延长。基于MONALEESA-7研究的结果，FDA扩展瑞博西林与芳香酶抑制剂的联合疗法用于绝经前/围绝经期HR+以及HER2 -的晚期转移性乳腺癌患者。