坦西莫司是一种mTOR（哺乳动物西罗莫司靶蛋白）的抑制剂。其与细胞内的一种蛋白（FKBP12）结合，而蛋白药物复合物可抑制控制细胞分裂的mTOR的活性，对mTOR活性的抑制作用导致肿瘤细胞生长停滞在G1期。当mTOR被抑制，其磷酸化P3激酶/AKT通路中mTOR下游靶蛋白p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在肾细胞癌细胞株体外研究中，坦西莫司可抑制mTOR的活性，导致缺氧诱导因子HF1和HIF2a和血管内皮生长因子水平降低。
 

　　坦西莫司的注意事项
 

　　1、最终稀释液应在6小时内给药。
 

　　2、坦西莫司静脉滴注时间为30至60min,每周1次。最好用输液泵确保药物静脉滴注准确。
 

　　3、静脉滴注容器材料应由玻璃，聚烯烃或聚乙烯制成，以避免药物损失和萃取DEHP.静脉滴注器应配合适的过滤器，不含DEHP或PVC,若使用了含PVC的给药装置，确保不含有DEHP成分，输液线路应配置不大于5m孔径的过滤器以确保大于的颗粒不被输入。如果给药装置没有过滤器应在药品进入血管前增加聚醚砜过滤器（如终端过滤器）。可用不同的孔径范围从0.2ym到5gm的终端过滤器，不推荐终端和线内过滤器同用。
 

　　4、稀释液含吐温80，其能增加从PVC萃取DEHP的速率。应考虑到在稀释和给药时，包括接触PVC容器后的贮藏时间等坦西莫司未稀释时不应直接加入至水性溶液中。直接加入至水性溶液将导致药物沉淀。加入静脉滴注溶液前应先与稀释液混合。建议坦西莫司与稀释液混合后，于氯化钠注射液中给药。未曾评估坦西莫司在其他静脉滴注溶液中的稳定性。未曾评估与其他药物或营养药物于氯化钠注射液中混合的稳定性，应避免上述情况。坦西莫司在酸或碱中均可降解，应避免与能改变溶液pH的药物合用。