哌柏西利是辉瑞公司推出的全球第一个CDK4/6抑制剂。2013年，美国食品与药品管理局(FDA)核准哌柏西利为治疗晚期乳腺癌的突破性新药，2015年FDA以快速审批程序批准哌柏西利上市，用于治疗晚期乳腺癌。
 

　　哌柏西利联合来曲唑治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体-2(HER-2)阴性患者的中位无进展生存期长达24.8月，更长时间随访后达到了27.6个月。然而，接受来曲唑单药治疗患者的中位无进展生存期仅为14.5月，哌柏西利显著提高了患者的无进展生存时间。
 

　　基于此突破性进展，美国国立综合癌症网络(NCCN)指南推荐哌柏西利联合芳香化酶抑制剂作为HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的一线治疗方案。激素受体阳性乳腺癌在接受一线治疗后发生耐药了，这时候就需要二线治疗。
 

　　以往最常用的二线治疗药物是氟维司群，但使用其进行单药治疗的患者，整体效果并不理想。有研究将哌柏西利+氟维司群用于治疗内分泌耐药型乳腺癌的患者发现：哌柏西利+氟维司群 VS 安慰剂+氟维司群——无进展生存期从3.8个月，延长到9.2个月