拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
　　
　　HER2高表达往往预示患者预后不佳。随着对HER2通路相关研究的深入，它已成为乳腺癌特异性治疗的靶点之一。尽管曲妥珠单抗(赫赛汀)联合化疗等对大部分该亚型乳腺癌治疗有效，但仍有不少患者最终出现疾病复发或进展，耐药产生是主要原因之一。为了克服耐药，一些与赫赛汀抗肿瘤作用机制不同的小分子抑制剂应运而生，其中以拉帕替尼最具代表性，尤其在HER2阳性乳腺癌合并脑转移的治疗中具有一定优势。
　　
　　拉帕替尼与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选患者HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。临床试验中，拉帕替尼剂量每日1 800 mg,患者耐受性良好，在对恶性唾液腺瘤的研究中，拉帕替尼能延长患者肿瘤稳定期6个月以上，且患者耐受性好。既往临床试验中观察到拉帕替尼单药不良反应（>10%）主要为胃肠道反应和手足综合症，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他滨联合时，腹泻、手足综合征和皮疹的发生率可能分别高达55%、46%和43%，与长春瑞滨或吉西他滨联合时，除了腹泻，还包括中性粒细胞减少、贫血和恶心等。个别患者还可出现左心室射血分数下降、间质性肺炎等心肺毒性表现。