Ceritinib 色瑞替尼/塞瑞替尼(Zykadia,赞可达)的剂量和给药方法

       剂量和给药方法:
  
  每天1次口服750 mg色瑞替尼胶囊(150mg*5),空腹(餐前1小时或餐后2小时)。色瑞替尼的标准剂量和最大耐受剂量为750mg每天,最低有效剂量为450mg每天。色瑞替尼每天750mg空腹给药方案,59%的患者需要减量,10%的患者停药,胃肠道不良反应比例很高:腹泻86%,恶心80%,呕吐60%。
  
  随餐的影响:
  
  色瑞替尼与低脂食物同服,药物的生物利用度提高58%;色瑞替尼与高脂食物同服,药物的生物利用度提高73%。胃肠道不良反应与色瑞替尼的血药浓度无关,色瑞替尼随餐服用减少了胃肠道不良反应,然而增加了其它不良反应(肝和心血管毒性)。
  
  研究表明,几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。色瑞替尼如果发生了耐药,那么患者一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变,可以换用其他ALK抑制剂。并且,无论既往用过几种靶药或者化疗过,劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。劳拉替尼也在各线治疗展示强劲的脑转移控制力。最新的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。

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