HER2（或c-erbB2）原癌基因编码185kDa的跨膜受体蛋白，该蛋白在结构上与表皮生长因子受体相关。曲妥珠单抗在体外实验和动物实验中均被证明能抑制过度表达HER2的人类肿瘤细胞的增殖。

曲妥珠单抗是抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的介质。在体外，与不过度表达HER2的癌细胞相比，曲妥珠单抗介导的ADCC已被证明优先作用于HER2过度表达的癌细胞。

透明质酸是一种多糖，存在于皮下组织的细胞外基质中，它被天然存在的透明质酸酶解聚。与间质基质的稳定结构成分不同，透明质酸的半衰期约为0.5天。透明质酸酶通过解聚透明质酸增加皮下组织的通透性，在给药剂量范围内，Herceptin Hylecta中的透明质酸酶具有瞬时和局部作用。

透明质酸酶的作用是可逆的，皮下组织的通透性在24至48小时内恢复。

透明质酸酶已被证明，在Göttingen小型猪皮下注射时，可增加曲妥珠单抗产品进入体循环的吸收率。