瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs，瑞戈非尼是一款典型的多激酶抑制剂，在2012年9月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准瑞戈非尼用于治疗转移性结肠直肠癌（mCRC），在2013年2月25日，FDA批准瑞戈非尼用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。接下来一起了解瑞戈非尼的作用、功效及注意事项。

　　瑞戈非尼/瑞格非尼的作用：瑞戈非尼抑制关键的促血管生成受体，如VEGFR-1，VEGFR-2及VEGFR-3;TIE-2，PDGFR;以及FGFR-1和FGFR-2。瑞格非尼抑制细胞增殖中重要的激酶，包括KIT、RAF及RET。具有抗肿瘤血管生成作用、抗肿瘤细胞增殖作用、抗肿瘤转移的作用。

　　瑞戈非尼/瑞格非尼的功效：临床研究共纳入573例索拉非尼治疗失败的患者，按照2：1的比例随机分为瑞戈非尼组(160mg，每日口服)和安慰剂组：连续用药21天，停药1周，每28天为1个治疗周期，直到疾病进展(影像学或临床)或出现不可耐受的不良反应。573例患者中，瑞戈非尼组和安慰剂组分别为379和194例，两组患者基线特征相似，男性占88％，高于既往报道的HCC男性占比(2：1～4：1之间)。

　　结果显示：与安慰剂相比，瑞戈非尼显著改善患者OS(10.6 vs7.8个月)、PFS（3.1 vs 1.5个月)，提高ORR(10.6％vs 4.1％)，中位缓解持续时间分别为3.5和2.7个月。两组安全性分析分别纳入374和193例至少接受一次研究药物治疗的患者。安全性结果显示，两组的严重不良反应发生率相当，采取措施后均可得到有效控制。

　　瑞戈非尼注意事项：出血：对严重或威胁生命出血永久终止瑞戈非尼；皮肤学毒性：瑞戈非尼中断和然后减低或终止瑞戈非尼取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性；高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止瑞戈非尼；心脏缺血和梗死：新发或急性心脏缺血/梗死患者暂停瑞戈非尼，只有急性缺血事件解决后恢复。