波奇替尼（Poziotinib,HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波奇替尼和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于HER2过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

　　【推荐剂量】

　　波奇替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。

　　标准给药方案是每天16mg一次，随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。

　　如果想采用间歇给药方式，可使用波奇替尼盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。

　　【不良反应】

　　波奇替尼的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应为腹泻（10%）、口腔炎（18%）、粘膜炎症（26%）、皮疹（59%）、食欲下降（13%）、瘙痒（5%）、甲沟炎（5%）、低钾血症（10%）和痤疮性皮炎（10%），没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，2名患者因为不良反应永久停药。

　　【临床效果】

　　波奇替尼是一种针对罕见EGFR和HER2外显子20插入突变的新型靶向药，在II期ZENITH20 Ⅱ期开放性试验中，波奇替尼在EGFR20ins+的NSCLC患者中ORR达55%，中位无进展生存期为5.5个月。波奇替尼在HER2-20ins+的NSCLC患者ORR也达到50%，中位无进展生存期为5.1个月。波奇替尼对于发生转移及治疗过的EGFR-20ins+患者具有很好的抗肿瘤活性能力。