恩曲替尼适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变，发生转移或手术切除可能导致严重发病，在治疗后进展或没有令人满意的替代疗法的实体瘤患者。

　　2019年8月15日，美国FDA加速批准恩曲替尼(Entrectinib)上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。

　　恩曲替尼不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效，同时还对ROS1和ALK基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。任何患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用，不限癌症类型，只看“基因特征”。所以可以说它是一款不分年龄和癌种，且具有高效率的抗癌神药。

　　恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性；治疗剂量为600mg，每日口服1次。恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。